Simvastatiin

[CASi nr] 79902-63-9
[ Synonyms ] (1S,3R,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-Hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-[(2R,4R)-tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl]ethyl]-1-naphthalenyl 2,2-dimethyl-butanoate
[Molekulvalem] C25H38O5 
[Molekulmass] 418.57 
[Välimus] Valge kristallipulber
[Tihedus] 1.11 g / cm3
[Sulamistemperatuur] 139 ° C
[Keemispunkt] 564.9 ° C temperatuuril 760 mmHg
[Leekpunkt] 184.8 ° C
[Analüüs] 98% min (HPLC)
[Funktsioon ja rakendus] 
(1) Simvastatiini peamised kasutusalad on düslipideemia ja südame-veresoonkonna haiguste ennetamine.
(2) Seda saab kasutada ka südame isheemiatõvega patsiendile.
Simvastatiini kohta
Vere kolesteroolitaseme kontrollimiseks ja südame-veresoonkonna haiguste ennetamiseks.
Simvastatiin on hüpolipideemiline ravim, mida kasutatakse koos treenimise, dieedi ja kehakaalu langetamisega kõrgenenud kolesterooli või hüperkolesteroleemia kontrollimiseks. See kuulub farmaatsiatoodete statiinide klassi.
Simvastatiin on antiproliferatiivsete omadustega HMGCR (HMG-CoA reduktaasi) inhibiitor. On näidatud, et see ühend moduleerib puhastatud veise hüpofüüsi 20S proteasoomi, stimuleerides kergelt kimotrüpsiinilaadset aktiivsust ja inhibeerides peptidüülglutamüülpeptiidi hüdrolüüsivat aktiivsust. Mehhanistlikud uuringud näitavad, et simvastatiin vähendab CDK4 ja CDK2 kinaasi aktiivsust ning surub maha glükoosist indutseeritud Rho A (Rho GTPase) / p21 signaaliülekande mesangiaalsetes rakkudes. Simvastatiin võimendab apoptoosi ka inimese müeloidse leukeemia rakkudes TNF-indutseeritud NF-KB aktivatsiooni (IC50 ~ 13 uM) supressiooni kaudu.